シルデナフィル

シルデナフィルとは？

満足することができるセックスを成功させるために十分な勃起が得られず、維持できない症状は、若者を含む様々な年齢の男性にみられます。アメリカの全国外来医療調査（NAMCS）によると、40～70歳の男性の最大50％がED（勃起不全）を患っているとされています[1]。勃起不全はパートナーとの親密な関係だけでなく、男性の精神心理にも悪影響を及ぼします。
シルデナフィルは男性の勃起不全の症状に、勃起力サポートの効果を発揮します。シルデナフィルの優れた効果は、各国で行われた多くの研究によって確かめられています[2]。

シルデナフィルの作用機序

勃起は、男性が性的に興奮した時に起こる自然な生理的プロセスです。性的刺激を受けると、体内で一酸化窒素（NO）が放出されます。NOの影響で、海綿体の平滑筋が弛緩し血管拡張をもたらす環状グアノシン一リン酸（cGMP）が生成されます。すると、陰茎への血流が増加し、勃起が引き起こされます。
セックスが終了すると、体内のホスホジエステラーゼ5型（PDE5）という特殊な酵素の働きにより、cGMPが分解されます。その結果、勃起力が低下し、ペニスは萎えた元の状態に戻ります。バイアグラの有効成分であるシルデナフィルクエン酸塩には、海綿体の血管を直接拡張させる作用はありませんが、勃起を引き起こす上で重要なcGMPを分解するPDE5という酵素を阻害することで、NOの効果を高めます。シルデナフィル錠を服用すると、NOの濃度が上昇し、ペニスへ安定した血液供給が継続的に改善され、勃起が持続します。
Sildenafilの効果は、男性が性的刺激を受けて興奮している状態の時にのみ作用します。男性が性的に興奮すると、cGMPの産生に必要なNOの濃度が上昇するからです[3]。
シルデナフィル錠を服用した後、有効成分は速やかに胃と腸の壁を通して血液中に吸収されます。血漿中の最大濃度は、空腹時に1錠を服用した場合、60～120分以内に達します。
シルデナフィルの効果持続時間は3～5時間です。お薬と一緒に、脂肪分の多い食事をすると、お薬の吸収率を低下させ、さらに、最大血漿濃度に達するまでの時間が平均して60分遅くなります[4]。
Sildenafilの血漿中の半減期は3～5時間であり、成分のほとんどが腸（80%）と腎臓（約13%）を介して排泄されます。シルデナフィル錠を服用した90分後に精液中で微量の有効成分が検出されることがありますが、用量の0.002%未満でごくわずかな量だとされています。

シルデナフィルの効果

このお薬の効果を評価するために、様々な原因で勃起不全を患っている被験者を対象とした多数の研究が行われました。被験者の中ではシルデナフィルの錠剤を服用した人と、プラセボ（有効成分を含まない偽薬）を服用した人に分けられました[4]。

バイアグラが提供している各用量の作用をそれぞれ調査したところ、シルデナフィルの量がより多いお薬を服用した被験者に、より有意な勃起の改善が確認されました。

すべての被験者が、自尊心の回復、オーガズムの質、勃起時間の増加などのポジティブな変化を報告しました。
例えば、シルデナフィル100mgを含む錠剤を服用した被験者は、11分以上勃起が持続し満足する性交を行うことができました。一方で、プラセボを服用した男性は勃起が1.3分しか持続しませんでした [5]。また、シルデナフィル錠を服用した被験者は、セックスと次のセックスの間の時間が短縮されました。

シルデナフィルの適切な服用量とは？

シルデナフィル錠には、Sildenafil citrate25mg、50mg、100mgが含まれており、それぞれ25mg、50mg、100mgの用量で販売されています。バイアグラの錠剤は菱形の形をしており、表面が青くコーティングされています。片方の面にはバイアグラの略称であるVGRと用量の数字が刻まれています。もう一方の面にはファイザーのロゴが印字されています。
バイアグラジェネリックであるシルデナフィルには、様々な形と色の錠剤、剤型タイプが提供されています。
有効成分シルデナフィルの用量が多ければ多いほど、お薬の効果が向上されるのでしょうか？シルデナフィル錠の一回の服用量はシルデナフィル50mgが推奨されています。必要に応じて100mgに増量したり、25mgに減量したりすることができますが、日本で承認されている用量は25mgと50mgまでですので、100mgを服用する場合は、必ず医師に相談してください。
各用量の効果の違いを調べるために、勃起不全を患う男性3,674人を対象に調査を行いました。シルデナフィル100mgを含むお薬を使用したグループでは、50mgまたは25mgの用量の錠剤を服用したグループに比べて、セックスの頻度がわずかに高かったことが報告されています。さらに、良好な結果は、持病を持つ患者においても観察されました。42のクリニックの患者を対象とした研究では、用量と効果の間に直接的な相関関係があることが示されました[6]。
50mgのシルデナフィル錠を服用して効果があらわれずに副作用もあらわれなかった場合は、100mgに用量を増やすことが推奨されます。しかし、用量を変更する場合は、必ず医師に相談してください。日本では一般的に、1日50mg以下の用量でシルデナフィルが処方されます。重度の疾患、例えば、肝硬変、腎不全に苦しんでいる男性は、より低い用量の25 mg が推奨されています。このような疾患を患う患者は、場合によっては、シルデナフィル錠の次回服用を48時間後にした方が良いとされています。

バイアグラジェネリック

ファイザー社のバイアグラは、有効成分シルデナフィル(Sildenafil)を使用し初めて特許を取得したED治療薬です。特許が満了した後、他の製薬会社も同じ有効成分シルデナフィルを含むお薬を製造し始めました。これらの後発医薬品はジェネリック医薬品と呼ばれています。2014年に日本では、シルデナフィルを主成分とした最初のバイアグラジェネリックであるSildenafil錠が登場しました。
シルデナフィルを配合したジェネリック医薬品は、東和薬品、富士化学工業、塩野義製薬などが製造しています。
また、医薬品大国として有名なインドで製造販売されているシルデナフィルが配合されている有名なお薬は、カマグラ、センフォース、フィルデナなどです。インドで製造されているジェネリック医薬品は高品質で低価格なことから、ジェネリック医薬品の需要が高いアメリカやヨーロッパに多く輸出されています。

シルデナフィルの飲み方

性行為の1時間前の空腹時に１錠を服用することが推奨されています。シルデナフィルを含むお薬は、水、お茶、その他の飲料と一緒に服用することができます。グレープフルーツジュースと牛乳などの脂肪分を含む飲み物とは一緒に飲まないでください。
シルデナフィル錠を服用する際には、油分の多い食事は避けてください。高カロリーの食事はお薬の吸収を遅らせ、作用があらわれるタイミングが平均して60分遅れるとされています。シルデナフィル錠をアルコールと一緒に飲むことは推奨されていません。しかし、ワインやビールなどの軽いお酒を1杯程度少量に抑えるのでしたら、一緒に飲むこともできます。
副作用が発生した場合、お薬の一部は腎臓で代謝されるため、飲酒する際には、少量に抑えることが重要です。

シルデナフィルの副作用

全ての医薬品と同様に、バイアグラジェネリックも副作用を引き起こす可能性があります。シルデナフィルを１度に100mg以上服用すると、副作用が発生するリスクが高まります。最も一般的な副作用は以下の通りです。

• 鼻づまり、鼻炎、咳
• 吐き気、胸やけ、下痢
• 火照り、動悸、血圧低下
• 視界のぼやけ、色覚障害、涙目、ドライアイ
• 頭痛、めまいなど

シルデナフィルを服用する前に必ず医師に勃起不全の症状とお薬の使い方について相談するようにしてください。

シルデナフィルの薬価

同じメーカーのお薬では、シルデナフィルの有効成分の量が少ないお薬の方が、若干価格が安くなります。そのため、有効成分が25mg入っているジェネリックの方が、50mgや100mg入っているものよりも安くなります。

ジェネリック医薬品の注文方法

日本では、シルデナフィルをはじめとするバイアグラジェネリックは、25mgと50mgの用量で販売されています。それ以上の用量（100mg）の錠剤を購入するためには、個人でお薬を輸入するか、個人輸入代行サービスを利用する必要があります。しかし、シルデナフィルの個人輸入は、偽物を販売している業者が多数存在するため、リスクが高いのも事実です。その場合は、信頼できる個人輸入代行業者を選ぶことが大切です。また、個人輸入で購入したシルデナフィルは、副作用が発生した場合も保険が適用されないので注意が必要です。
服用しているお薬、禁忌症などを確認するためにも、まずは医師の診察を受け、お薬を個人輸入されることをおすすめします。

まとめ

シルデナフィルを有効成分としたバイアグラジェネリックは、勃起力を大幅に改善し、性生活を元どおりに戻すために役立ちます。シルデナフィルを配合したお薬で最も人気があるお薬はバイアグラですが、同じ有効成分を配合したジェネリック医薬品も数多く提供されています。これらのお薬は新薬のバイアグラと効果が同等ですが、薬価はかなり安くなっています。シルデナフィルを含む様々なジェネリック医薬品は、個人輸入代行業者のサービスを利用して購入することができます。