レゴナット（Regonat）

著者 スワティ・プンド 薬学 博士 スワティ・プンド 薬学 博士 Ph.D.

レゴラフェニブの作用機序と効果

レゴナットに含まれる有効成分のレゴラフェニブは、「抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤」に分類される医薬品で、その中でも「分子標的薬」という種類に属する抗がん剤です。分子標的薬は、がん細胞が増殖するときに関連するシグナル伝達経路を、分子レベルで狙い撃ちして阻害します。

がん細胞は体内のいたるところで無秩序に増殖、転移を繰り返し、元来は正常で「がん」のない組織であっても、そこに増殖していきます。
大腸がんは、大腸表面の粘膜にできる悪性腫瘍(がん)の総称です。
がん細胞の増殖には、増殖を促すシグナル伝達を行う、キナーゼ(酵素)が必要です。さらに、がん細胞は増殖する際、多くの酸素やエネルギーを必要とするため、がん細胞の周りでは、「血管新生」という新しい血管を作る作業が行われます。これらの作業を活発化させるのが、酵素の一種「チロシンキナーゼ」です。チロシンキナーゼは血管新生を促し、がん細胞の核に細胞増殖の指令を伝える働きをします。つまり、チロシンキナーゼが活発になればなるほど、細胞増殖が起こり、がんが進行するのです。

レゴラフェニブは、このチロシンキナーゼの働きをブロックすることで、がん細胞の増殖を抑えます。それに加え、血管新生をストップさせ、がん細胞のエネルギー源を断ちます。この作用により、がん細胞の増殖が抑えられるので、がんの進行が抑制されます。

レゴラフェニブは血管内皮細胞増殖因子受容体(VEGFR)、TIE2、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR-β)、幹細胞因子受容体(c-KIT)など、血管新生に関わるものや腫瘍細胞の増殖シグナル伝達に関わっている、複数のチロシンキナーゼを阻害します。

レゴラフェニブが処方される主な症状は、

● 転移が確認されており、治癒切除不能な進行/再発の結腸・直腸がん
● 抗がん薬による一次治療・二次治療（FOLFOX療法、FOLFIRI療法など)・三次治療(セツキシマブなど)を行った後、症状が悪化した消化管間質腫瘍(GIST)、結腸・直腸がん、または食道がん
● ソラフェニブによる治療後の肝細胞癌(HCC)

レゴラフェニブは、ソラフェニブ治療後の病勢進行肝細胞がんに対する二次治療薬として、生存期間の延長が有効と認められた初めての薬であり、唯一の薬です。また、研究からレゴラフェニブはメトホルミンやシルデナフィルとの併用においても強い抗腫瘍効果があると認められています。(注1

(注1：レゴラフェニブとシルデナフィルは相互作用して腫瘍細胞を殺す：ancer Res(英語)
進行性固形腫瘍におけるレゴラフェニブとシルデナフィルの第I相研究：Journal of Clinical Oncology(英語)

参照：「進行肝細胞癌に対する 分子標的治療の現状と展開」日本肝臓学会西部会
「分子標的抗がん剤の個別化治療法の確立 三浦 昌朋 」日薬理誌

＊ベストお薬ではメトホルミンのジェネリック医薬品やシルデナフィルも取り扱っています。

レゴラフェニブの服用方法

成人の場合は、1日に1回、1回あたり160mgを食後に毎日、3週間連続で服用します。その後、1週間休薬します。
これを1サイクルとし服用を繰り返します。服用量は患者の状態により適宜減量します。

レゴナットの個人輸入

この薬は、インドのナトコ ファーマシューティカルズ社が開発・販売するジェネリック医薬品です。ジェネリック医薬品とは、特許期間が切れた先発医薬品と同じ成分・効果・品質を持つ医薬品です。ベストお薬は、国際基準に準拠した製造施設から、品質が保証されている正規医薬品をお客様にお届けします。

※インドの医薬品業界については、インドの薬事業界で詳しく紹介しています。

弊社は海外医薬品の個人輸入をサポートするサービスです。お客様のご注文やお支払い、海外の業者との契約、輸入や通関の手続きなどを代行します。また、関連するサポートも提供します。

レゴラフェニブの禁忌と副作用について

レゴラフェニブには禁忌や副作用がありますので、服用する前に以下の情報を必ず確認してください。

禁忌

● 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
● 妊婦又は妊娠している可能性のある女性

副作用

レゴラフェニブを使用すると、以下のような副作用が生じる危険性があります。

● 消化器症状：下痢、食欲不振、口内炎、嘔気、嘔吐など
● 皮膚症状：皮疹、脱毛など
● 血液症状：高血圧、出血、鼻血など
● その他症状：疲労感、嗄声、AST/ALTの上昇など

重大な副作用のリスクもあり、ごくまれに以下の症状が起こることがございます。

● 手足症候群、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑
● 劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸
● 重度の出血（消化管出血、喀血、肺出血、腹腔内出血、腟出血、脳出血、鼻出血、血尿）
● 間質性肺疾患
● 血栓塞栓症
● 高血圧クリーゼ
● 可逆性後白質脳症
● 消化管穿孔、消化管瘻
● 血小板減少

これらの症状やほかにも異常が出た場合は、速やかに服用を中止して、専門医にご相談ください。

参照：

医療用医薬品 : スチバーガ

分子標的薬（キナーゼ阻害薬）の解説：日経メディカル

レゴラフェニブ：Wikipedia

著者紹介： スワティ・プンド 薬学 博士 スワティ・プンド 薬学 博士は、学術・研究分野での確かな経験と、査読付き科学雑誌での出版、ファイザーなどの大手製薬会社での研究経験を有する薬学博士です。当ウェブサイトのすべてのページで専門知識を監修しています